Tenofovir-Disoproxil Fumarate

Tenofovir Disoproxil Fumarato (TDF) – Información Detallada

1. Introducción

El Tenofovir Disoproxil Fumarato (TDF) es un profármaco del Tenofovir, un análogo de nucleótido inhibidor de la transcriptasa inversa, ampliamente utilizado en el tratamiento de infecciones virales como el VIH (Virus de la Inmunodeficiencia Humana) y la hepatitis B crónica (VHB). Pertenece a la clase de los antirretrovirales y actúa inhibiendo la replicación viral, reduciendo así la carga viral y mejorando la función inmunológica.

2. Mecanismo de Acción

El TDF se convierte en Tenofovir en el plasma, el cual es posteriormente fosforilado a su forma activa, Tenofovir difosfato. Este metabolito actúa como un análogo competitivo del ATP, incorporándose en la cadena de ADN viral y causando su terminación prematura. Como resultado:

• En el VIH, inhibe la transcriptasa inversa, bloqueando la replicación del virus.

• En el VHB, inhibe la ADN polimerasa, impidiendo la síntesis del genoma viral.

3. Indicaciones Clínicas

El TDF está aprobado para:

• Tratamiento del VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales (terapia antirretroviral de gran actividad, TARGA).

• Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos y niños mayores de 12 años (con ajuste de dosis).

• Profilaxis pre-exposición (PrEP) para reducir el riesgo de infección por VIH en poblaciones de alto riesgo.

4. Posología y Administración

• VIH y VHB en adultos: 300 mg una vez al día (combinado con otros antirretrovirales).

• PrEP: 300 mg diarios o según protocolos de dosis intermitentes.

• Pacientes con insuficiencia renal: Ajustar dosis según el aclaramiento de creatinina.

5. Efectos Adversos

Aunque generalmente bien tolerado, el TDF puede causar:

• Toxicidad renal: Disminución de la función renal, proteinuria, síndrome de Fanconi.

• Pérdida de densidad ósea: Riesgo de osteopenia u osteoporosis con uso prolongado.

• Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.

• Aumento de enzimas hepáticas.

• Acidosis láctica (raro pero grave).

6. Contraindicaciones y Precauciones

• Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al TDF.

• Uso cauteloso en pacientes con enfermedad renal o factores de riesgo óseo.

• Monitorización requerida: Función renal, fosfatemia, densidad ósea y marcadores virales.

7. Interacciones Medicamentosas

El TDF puede interactuar con:

• Fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, AINEs, vancomicina).

• Didanosina (aumenta su concentración plasmática).

• Inhibidores de la proteasa potenciados (como lopinavir/ritonavir, que elevan niveles de TDF).

8. Presentaciones Comerciales Genéricas

El TDF genérico está disponible en múltiples formulaciones:

• Tabletas de 300 mg (equivalente a 245 mg de tenofovir disoproxil).

• Combinaciones fijas (Ej.: TDF + emtricitabina, TDF + lamivudina + efavirenz).

9. Consideraciones en Salud Pública

• Costo-efectividad: Los genéricos han aumentado el acceso global al tratamiento.

• Uso en PrEP: Estrategia clave para la prevención del VIH en grupos vulnerables.

10. Conclusión

El Tenofovir Disoproxil Fumarato es un pilar en el manejo del VIH y VHB, con un perfil de seguridad aceptable pero requiriendo monitorización renal y ósea. Su disponibilidad como genérico ha democratizado el acceso, siendo esencial en estrategias terapéuticas y preventivas.